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[资讯] 破解60年未解化学难题

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    破解60年未解化学难题
    南科大谭斌团队成果在国际顶尖学术期刊《科学》上发表
    来源:深圳商报    2018年09月15日    版次:A08

    CFP供图

    南方科技大学教授谭斌

    深圳商报记者 吴吉 通讯员 张健 夏莹莹 文/图

    困扰了科学家们近60年的科学难题,被南方科技大学的教授破解了!9月14日,南科大化学系教授谭斌团队在国际顶尖学术期刊《科学》(Science)上以长文的形式在线发表论文。这一基础研究的突破,解决了近60年来合成化学家们一直挑战的难题,即怎样实现Ugi四组分反应立体化学的有效控制。值得一提的是,这项成果是第一篇全过程在南科大完成并以第一通讯单位发表的Science文章,见证了南科大科研实力的飞速发展。

    找到“利器”却陷入僵局

    Ugi四组分反应,这一拗口的名字,其实是一项广泛应用于药物发现的化学反应。据介绍,Ugi四组分反应发现于20世纪60年代,在有机化学中具有举足轻重的地位。立体化学中,相反的两种物质(称为对映异构体,如同左手和右手,呈镜面对称但不能重合)具有不同的药理性质,往往其中只有一种是有效的,而另外一种则可能是有害的。传统的Ugi反应所得到的分子一般是难以分离的消旋体(含一对对映异构体),而借助现有的合成手段只合成其中一种异构体非常困难,并且效率低下。如何能让化学反应“趋利避害”?半个多世纪以来,全球的科学家们“苦思冥想”,一直没有找到只合成一个对映异构体的有效方法。

    现在,这一“世纪难题”在南科大找到了答案!谭斌团队独辟蹊径,采取了手性磷酸解决这个科学难题。手性磷酸是谭斌课题组的一项独门“利器”,课题组之前的很多创新成果都是使用该方法解决的。但是,即便手握“利器”,立体化学问题的解决也并非一蹴而就。

    简单来说,实验过程中的关键点和难点在于科研人员需要将一项指标,即对映体过量指标提升至90%及以上。然而刚起步的时候,该指标的结果始终没法达到预计的数值。这让谭斌团队成员们非常苦恼,研究也一度陷入僵局。

    小小催化剂解决“大”问题

    谭斌告诉记者,当时课题组的成员们都感到束手无策,他们没有放弃。大家坚持筛选条件,排查原因,把所有可以试的方法都尝试一遍。在最后关头,课题组意外地做出一种新型催化剂,他们决定试一试。结果是可喜的,小小催化剂,意外解决了“大”问题。

    虽然使用新型催化剂,立体选择性的四组分Ugi反应是实现了,但谭斌认为这个反应的适用范围还有提升的空间,“肯定还有路可走”。于是,整个课题组不怕费工夫,又重头仔细再梳理了一遍实验过程。为了取得更好的成果,他们甚至不惜改变整个实验和研究的方法体系,推翻重来。这一精益求精的过程,持续了将近一年!最终,团队终于获得了满意的结果。他们的方法体系所适用的范围进一步得到了扩展。

    在完成文章的过程中,谭斌教授又联合理论计算化学的大咖、加州大学洛杉矶分校的K.N.Houk教授,在理论计算的层面对这一科学问题进行研究,获得了详尽的反应机理和创新性的研究结论,也为相关研究提供了新思路。理论计算还表明,手性磷酸对于该项研究的成功至关重要。最终K.N.Houk教授成为这篇论文的另一位通讯作者,谭斌课题组的博士生张健与留美博士后余沛源为共同第一作者。

    从2015年开始这项研究,到2018年5月这项研究画上完满的句号,“三年磨一剑”的谭斌团队终于如愿以偿。谭斌教授表示,由于Ugi四组分反应被广泛地应用于药物发现和一些功能分子的合成当中,所以催化不对称Ugi四组分反应的实现,有望进一步促进化学以及相关学科的发展,对于药物和生命科学的研究等都具有深远意义。

    “三年磨一剑”终获成功

    在此之前,谭斌一直致力于有机催化不对称合成的研究,以通讯作者的身份共发表30余篇期刊论文,他也是南科大培养的第一位杰青获得者。为什么他的科研能在南科大结出累累硕果?“南科大除了在经费、设备和空间等方面提供强有力的保障外,周围同事的水平优秀,自己的团队好,是自己能步步向前的重要原因。”谭斌教授说。

    2012年,谭斌进入刚刚起步的南方科技大学,校园的科研平台都还没有开始创建。当时的谭斌团队更确切地说是“谭、刘课题组”,由谭斌与同系的刘心元教授两名年轻的学术带头人和若干名研究员组成。

    现在,谭斌教授慢慢组建起了自己团队。成员们来自五湖四海,但是能进入谭教授团队的科研人员,除了自身足够优秀,他们身上都得有一股“不服输”的劲头,都揣着昂扬的科研热情。那时的他们没有放弃,坚持“敢想肯干”,为了整个课题组一致的目标不断试错、不断调整,最终确立了不对称轴手性化学主攻方向,为后来的一步一步成功奠定了基础。

    在这次的研究过程中,南科大培养的博士研究生张健是“主攻手”。从设计新条件到实施实验,再到整理实验数据,大部分的工作都由他来完成,两个最关键的磷酸也是由张健设计合成的。在实验初期,进展不顺利的时候,他也曾有过放弃该课题的念头,不过谭斌每次都会提出宝贵意见,并鼓励他再尝试一下其他方法。谭斌说:“这些工作都需要花费大量的时间和精力去完成,并且还要耐得住性子。当实验逐渐上轨后,我基本就没有给太多建议,都是让学生们自己思考,并且顺着一直往下走,这也是我培养学生的方式。”

    “三年磨一剑”,研究终于取得成功,谭斌教授和他的助手们很兴奋,但是他们并没有松懈下来。谭斌表示:“我们不仅善于利用手性磷酸,更擅长发展手性磷酸。”近年,课题组发展了一些合成手性磷酸的新方法,并以合作的方式转让技术给国内的试剂公司。现在,他的团队正在发展新的手性磷酸。


                           
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